Vonoprazan fumarát pora vonoprazan-fumarát, más néven TAK 438 por por formája, gyógyszerkészítményekben vagy kutatás-fejlesztésben történő felhasználásra. Ez a vonoprazan fumarát só formája. Ez a forma növeli a gyógyszer stabilitását és biohasznosulását, így alkalmasabbá teszi a gyógyszerformálásra és a betegek felhasználására. A két nevet gyakran felcserélhetően használják, amikor gyógyszerekre utalnak, különösen klinikai körülmények között. Pontosabban írja le azonban a gyógyszer kémiai formáját. Úgy fejti ki hatását, hogy kompetitív módon gátolja a kálium-hidrogén-ATPázt a gyomor parietális sejtjeiben, ezáltal csökkenti a gyomorsavtermelést. A hagyományos PPI-kkel összehasonlítva gyorsabban hat, és nem igényel savas környezetet az aktiváláshoz. Mivel aktiválásához nincs szükség savas környezetre, gyorsabban képes csökkenteni a gyomorsavszekréciót. A savcsökkentő hatás stabilabb a nap folyamán, így a betegek tartósabb tünetmentességet biztosítanak.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. a gyógyszeripari alapanyagok és kutatási-használati vegyületek ellátására összpontosít. Stabil minőséggel, egyértelmű specifikációs kommunikációval, rugalmas csomagolási lehetőségekkel és dokumentumokkal kapcsolatos támogatással támogatjuk ügyfeleinket a projekt különböző szakaszaiban.
COA
|
|
||
|
Termék neve |
CAS szám |
Tételszám |
|
Vonoprazan fumarát por |
1260141-27-2 |
MB2607150128 |
|
Gyártó dátuma |
Elemzés dátuma |
Lejárati dátum |
|
2026/7/15 |
2026/7/16 |
2028/7/15 |
|
Minta mennyiség Bázis |
Csomagolás |
Vizsgálati módszer |
|
100KGS |
25 kg/dob |
HPLC |
|
|
||
|
Tétel |
Standard |
Eredmények |
|
Assay |
98,0% vagy nagyobb |
99.25% |
|
Megjelenés |
Fehér por |
Megfelel |
|
Azonosítás |
IR, HPLC, MS |
Megfelel |
|
Olvadáspont |
165 fok ~ 170 fok |
167 fok |
|
Szárítási veszteség |
1,0% vagy annál kisebb |
0.10% |
|
Gyulladáskor maradvány |
0,1% vagy annál kisebb |
0.05% |
|
Kapcsolódó anyagok |
Egyetlen szennyeződés 0,5% vagy annál kisebb |
0.07% |
|
Kapcsolódó anyagok |
Összes szennyeződés 1,0% vagy annál kevesebb |
0.15% |
|
Nehézfémek |
20 ppm vagy annál kisebb |
Megfelel |
|
Pb |
Kisebb vagy egyenlő 2ppm |
Megfelel |
|
Mint |
Kisebb vagy egyenlő 2ppm |
Megfelel |
|
Hg |
1 ppm vagy annál kisebb |
Megfelel |
|
CD |
1 ppm vagy annál kisebb |
Megfelel |
|
Következtetés |
A tétel megfelel az IN-HOUSE szabványnak |
|
|
|
||
A gyomor protonpumpa kálium-kompetitív gátlása
A Vonoprazan gátolja a gyomor H⁺/K⁺-ATPázát, a gyomorsavszekréció utolsó lépéséért felelős enzimet. Kálium-kompetitív gátláson keresztül fejti ki hatását, nem kovalens, reverzibilis kötéssel, és nem igényel savaktiválást.
Az elsődleges biokémiai, kötődési és szerkezeti vizsgálatok alátámasztják ezt a mechanizmust, és megvizsgálták annak viszonylag lassú disszociációját a pumpától.
A releváns kutatási mérések a következők:
- Enzimgátlás különböző K+-koncentrációkban.
- Asszociáció, disszociáció és aktivitás helyreállítása kimosás után.
- A gyomor H⁺/K⁺-ATPáz szelektivitása a rokon ATPázokhoz viszonyítva.
- Kötetlen gyógyszerkoncentráció és kísérleti táptalaj körülményei.
A visszafordítható kötés nem feltétlenül jelent rövid hatástartamot. A disszociációs kinetika, a lokális expozíció és a szisztémás farmakokinetika együttesen befolyásolják a savszuppresszió tartósságát.
Mechanisztikus különbségek a hagyományos PPI-ktől
A Vonoprazan és a hagyományos protonpumpa-gátlók a gyomorsavszekréció utolsó szakaszában hatnak, de molekuláris mechanizmusaik eltérőek.
|
Funkció |
Vonoprazan |
Hagyományos PPI-k |
|
Fő mechanizmus |
Kálium-kompetitív gátlás |
Aktív faj képződése savaktiválás után |
|
Szivattyú kötés |
Nem kovalens és reverzibilis |
Általában kovalens és irreverzibilis |
|
Sav aktiválása |
Nem kötelező |
Kívánt |
|
Fontos farmakológiai változók |
Helyi expozíció, disszociáció és pH szabályozás |
Aktiválás, szivattyú bekötés és szivattyú megújítás |
Parietális sejtek felhalmozódása és helyi perzisztencia
A Vonoprazan gyengén bázikus tulajdonságokkal rendelkezik, és az elsődleges vizsgálatok a gyomor parietális sejtjeinek savas szekréciós környezetében való felhalmozódását vizsgálták. A lokális expozíció és a pumpakötési viselkedés segít megmagyarázni antiszekréciós aktivitását.
A kutatásnak meg kell különböztetnie:
- Teljes plazmakoncentráció.
- Kötetlen gyógyszerkoncentráció.
- Helyi expozíció a parietális sejtekben vagy a szekréciós csatornák közelében.
- Célfoglaltság és disszociáció.
- Az intragasztrikus pH változása.
Az intragasztrikus pH és a sav-elnyomás időtartama
A Vonoprazan farmakodinámiás vizsgálatai általában folyamatos intragasztrikus pH-ellenőrzést alkalmaznak.
|
Mérés |
Fő kutatási kérdés |
|
Huszonnégy órás pH-profil |
Hogyan változik a sav elnyomása a nap folyamán? |
|
A pH 4 feletti idő százaléka |
Meddig tartanak fenn egy meghatározott savassági küszöböt? |
|
Magasabb pH-küszöb feletti idő |
Meddig tartanak fenn erősebb elnyomási feltételek? |
|
Éjszakai pH |
Hogyan szabályozható a gyomor savassága egyik napról a másikra? |
|
Az első dózis kontra ismételt dózisú válasz |
Változik a válasz ismételt expozíció hatására? |
Farmakokinetika és metabolizmus
A Vonoprazan farmakokinetikai kutatása a felszívódást, a fehérjekötést, a többféle metabolikus utat, valamint a máj- és vesefunkció hatásait vizsgálja.
Egy forgalmazott tabletta termékinformációi a közölt vizsgálati körülmények között körülbelül 1,5–3 órás medián Tmax-értékeket, 6,8–7,9 órás terminális felezési időket és 85–88%-os plazmafehérje-kötődést foglalnak össze. Ezeket az értékeket nem szabad rögzített paraméterként kezelni minden készítményhez vagy populációhoz.
A metabolizmusban a CYP3A4/5 és más enzimek, valamint a konjugációs útvonalak vesznek részt. A klinikai és fiziológiai alapú farmakokinetikai kutatások a vonoprazant egyrészt olyan gyógyszerként értékelték, amelynek expozícióját a kölcsönhatások megváltoztatják, másrészt olyan gyógyszerként, amely képes más vegyületekre is hatni.
Gyógyszerkölcsönhatások: anyagcsere és a gyomor pH-ja
Az interakciós kutatásnak két egymást kiegészítő utat kell figyelembe vennie.
Anyagcserével kapcsolatos interakciók. A CYP3A gátlása vagy indukciója megváltoztathatja a vonoprazan expozíciót, míg a vonoprazan befolyásolhatja bizonyos enzimszubsztrátok expozícióját. Az elsődleges klinikai és modellező tanulmányok ezeket az összefüggéseket vizsgálták.
A gyomor pH-jával kapcsolatos kölcsönhatások. A megnövekedett gyomor pH-ja megváltoztathatja a savas környezettől függő vegyületek oldódását, felszabadulását vagy felszívódását. A termékinformációk ezt releváns interakciós útvonalként azonosítják.
GYIK
Mi a Vonoprazan Fumarate elsődleges biokémiai osztálya és hatásmechanizmusa?
Ez egy új, erős kálium-kompetitív savblokkoló (P-CAB), amely reverzibilisen gátolja a H.+/K+-ATPáz pumpa a gyomor parietális sejtjeiben.
Miben különbözik mechanikailag a Vonoprazan a hagyományos protonpumpa-gátlóktól (PPI)?
A PPI-kkel ellentétben a savaktiválástól függetlenül hat, és nem igényel kovalens kötődést, gyors és tartós savszuppressziót eredményezve.
Melyek a Vonoprazan Fumarate Powder oldhatósági jellemzői in vitro vizsgálatokhoz?
Vízben és vizes pufferekben jól oldódik, így kényelmessé teszi törzsoldatok készítését fiziológiás sóoldatban vagy sejttenyésztő tápközegben.
Melyek ennek a vegyületnek az elsődleges orvosbiológiai és farmakológiai kutatási alkalmazásai?
Széles körben alkalmazzák a gyomorsavval összefüggő rendellenességeket, a Helicobacter pylori eradikációs modelleket és a gyomor-bélrendszeri nyálkahártya helyreállítási mechanizmusait vizsgáló vizsgálatokban.
Ha jó minőségűt kereselVonoprazan fumarát porgyártó, akivel hosszú távú, stabil partneri kapcsolatot létesíthet, akkor a Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. lenne az Ön legjobb üzleti partnere. Ne habozzon kapcsolatba lépni velünk ahi@medibridgeapi.com.
Népszerű tags: vonoprazan fumarate por, Kína vonoprazan fumarate por gyártók, beszállítók, gyár
