Kivonat por Camptothecin(CPT) egy pirrolokinolin citotoxikus alkaloid. A paklitaxel mellett az egyik jobban tanulmányozott természetes anti- patológiás sejtgyógyszer. Jelen van a Camptotheca acuminata Davidia növény termésében vagy gyökerében. A Camptotheca acuminata gyökérkérge hőeltávolító, méregtelenítő, csomók szétoszlatása és duzzanat csökkentő hatása van. A gyümölcs serkenti a vérkeringést és megszünteti a vérpangást. Gyakran használják pikkelysömör, sebek és egyéb tünetek kezelésére.
Az előzetes klinikai vizsgálatok során a CPT jelentős anti-majobb betegségekkel, alacsony oldhatósággal és magas fokú gyógyszermellékhatásokkal rendelkezik. Az orvosi kémikusok pedig kihasználták ezeket a tulajdonságokat különféle szintetikus CPT-k és különféle származékok kifejlesztésére, hogy fokozzák jótékony hatásukat. Jelenleg ez az egyetlen gyógyszer, amely a topoizomeráz I-re hat, és amely újból felkeltette a figyelmet a CPT-re. Különféle CPT származékokat fejlesztettek ki és alkalmaztak, mint például a hidroxi-CPT, topotekán, irinotekán stb.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. növényi kivonatokat, tápanyag-összetevőket és egyedi specifikációjú termékeket szállít a különböző beszerzési és formulázási igényekhez. Támogatjuk a stabil ellátást, a rutin specifikáció-egyeztetést és a rugalmas csomagolási szolgáltatást az összetevők-alapú termékfejlesztéshez.
COA
|
|
||
|
Termék neve |
CAS szám |
Tételszám |
|
Kivonat por Camptothecin |
7689-03-4 |
MB2604151254 |
|
Gyártó dátuma |
Elemzés dátuma |
Lejárati dátum |
|
2026/4/15 |
2026/4/16 |
2028/4/15 |
|
Minta mennyiség Bázis |
Csomagolás |
Vizsgálati módszer |
|
100 kg |
25 kg/dob |
HPLC |
|
|
||
|
Tétel |
Standard |
Eredmények |
|
Megjelenés |
Világossárga kristályos por |
Megfelel |
|
Olvadáspont |
205 fok körül |
206,4 fok ~ 206,7 fok |
|
Azonosítás |
Megfelel a követelményeknek |
Megfelel |
|
Az oldat megjelenése |
Tiszta, nem intenzívebb, mint az Y7 |
Megfelel |
|
PH |
2.4~3.0 |
2.60 |
|
Szárítási veszteség |
0,5% vagy annál kisebb |
0.04% |
|
Szulfás hamu |
0,1% vagy annál kisebb |
0.01% |
|
Összes nehézfém |
10 ppm vagy annál kisebb |
<10 ppm |
|
Arzén |
3 ppm vagy annál kisebb |
Megfelel |
|
Ólom |
3 ppm vagy annál kisebb |
Megfelel |
|
Kapcsolódó anyagok |
0,25% vagy annál kisebb |
Megfelel |
|
Assay |
99.0%~101.0% |
99.8% |
|
Teljes lemezszám |
1000 cfu/g vagy annál kisebb |
Megfelel |
|
Élesztő és penész |
100 cfu/g vagy annál kisebb |
Megfelel |
|
E.Coil |
Negatív |
Negatív |
|
Salmonella |
Negatív |
Negatív |
|
Következtetés |
A köteg megfelel az IN-HOUSE szabványnak |
|
|
|
||
Farmakológia és hatásmechanizmus
A topoizomeráz I (Topo I) specifikus célzása
Mechanizmus: A kamptotecin az első ismert specifikus topoizomeráz I (Topo I) gátló. A DNS-replikáció és transzkripció során a Topo I felelős az egyszálú DNS hasításáért és újbóli összekapcsolásáért, hogy enyhítse a szupertekercselési feszültséget. A kamptotecin specifikusan kötődik a „Topo I-DNS komplexhez, stabil kovalens hármas komplexet képezve, amely megakadályozza a DNS-szálak újraligálását.
Citotoxikus mechanizmus: Amint a replikációs vagy transzkripciós gépezet ütközik ezzel a hármas komplexummal, irreverzibilis DNS-kettős{0}}szakadásokat (DSB-ket) vált ki, aktiválva az apoptotikus jelátviteli útvonalakat (például a p53-at), és programozott sejthalált indukálva az S-fázisú daganatsejtekben.
Core Pharmacophore és pH{0}}függő egyensúly
A kamptotecin molekula egy kritikus E-gyűrűs lakton szerkezetet tartalmaz.
pH-függő interkonverzió: Fiziológiás körülmények között (pH 7,4) a nyitott-gyűrűs karboxilát forma és a zárt-gyűrűs lakton forma dinamikus egyensúlyban létezik. Csak a zárt-gyűrűs laktonforma rendelkezik daganatellenes hatással. A nyitott-gyűrűs karboxilát forma nem rendelkezik daganatellenes hatékonysággal, és nagy affinitással kötődik a humán szérumalbuminhoz (HSA), ami súlyos toxikus mellékhatásokhoz, például vérzéses cystitishez és mieloszuppresszióhoz vezet.
Fitokémia és extrakciós folyamat
Botanikai források és kitermelés
Források: Elsősorban a Camptotheca acuminata terméséből (Fructus Camptothecae), gyökérkérgéből vagy fakéregből nyerik ki.
Extrakciós eljárás: A hagyományos módszerek szerves oldószereket (például kloroformot, etanolt vagy metanolt) használnak a kilúgozáshoz, majd extrakciót, színtelenítést, átkristályosítást vagy oszlopkromatográfiát a tisztításhoz.
Szintetikus biológia és zöld termelés (jövőbeni irányok)
A természetes növényi erőforrások korlátainak leküzdése érdekében szintetikus biológusok a kamptotecin monoterpén-indol-alkaloid (MIA) bioszintetikus útját kutatják, hogy heterológ bioszintetikus platformokat (sejtgyárakat) hozzanak létre olyan gazdaszervezetekben, mint például az élesztőben vagy a dohányban, lehetővé téve a camptotecin fenntartható és környezetbarát{0}a nyersanyagainak előállítását.
Orvosi kémia és szerkezeti módosítások
A természetes kamptotecin{0}}hátrányai miatt, mint például a vízben való rossz oldhatóság (rosszul oldódó por), az alacsony plazmastabilitás (instabil laktongyűrű) és a nagy szisztémás toxicitás, a kamptotecin magon (CPT) alapuló szerkezeti módosítások az orvosi kémia tankönyvi példájává váltak.
- Félig{0}}szintetikus víz-oldható származékok:
Topotekán: A C-9 pozícióban egy vízben -oldható oldallánc (-CH_2-N(CH_3)_2), a C-10 pozícióban pedig egy -OH csoport kerül bevezetésre, jelentősen javítva a vízoldhatóságot és a biológiai hozzáférhetőséget; klinikailag kissejtes tüdőrák és petefészekrák esetén alkalmazzák.
Irinotekán (CPT-11): C-10-ben módosítva egy vízoldható dipiperidino oldallánccal, prodrugként működik, amely in vivo karboxil-észteráz hasítással felszabadítja az SN-38 aktív metabolitot; a vastagbélrák első vonalbeli kezeléseként szolgál.
- Szerkezetmódosítási stratégiák:
Az A/B gyűrű módosításai: A C-9, C-10 vagy C-11 elektron{0}}elszívó vagy elektron{1}}adó csoportokkal történő helyettesítése jelentősen megváltoztathatja a Topo I-hez való kötődési affinitást és fokozhatja a laktongyűrű stabilitását.
E-Gyűrűvédelem: A laktongyűrű felnyílásának és inaktiválódásának megakadályozása a plazmában prodrug tervezéssel (pl. észterezés) vagy a 20-as helyzetű hidroxilcsoport védelmével.
Formulációs és újszerű gyógyszerszállító rendszerek (DDS)
Az extrahált természetes kamptotecin nyers por halványsárgától világossárgáig terjedő kristályos porként jelenik meg, amely ideális alapösszetevőként szolgál új nanohordozók kifejlesztéséhez.
- Nanocarrier tokozás és fizikai védelem
Liposzómák és polimer micellák: A nanohordozók hidrofób magjába erősen hidrofób kamptotecin kapszulázza azt a plazmakörnyezettől, megvédi a laktongyűrűt a lúgos hidrolízistől/gyűrűnyitástól, és meghosszabbítja keringési felezési{0}}életidejét in vivo.
- Célzott és precíziós szállítás
Antitest-Kábítószer-konjugátumok (ADC-k): például Sacituzumab Govitecan (SG), amely a TROP-2-t célozza meg, ahol a toxikus hasznos teher az SN-38 kamptotecin-származék.
Nanoprodrugok és önállóan összeállított
GYIK
Milyen betegségek esetén alkalmazható a kamptotecin?
A kamptotecin egy növényi{0}}eredetű növényi vegyület, amelyet topoizomeráz I-inhibitorként használnak különböző rákos megbetegedések megcélzására és kezelésére.
A kamptotecin természetes termék?
Igen, a kamptotecin természetes termék.
Ma is használják a kamptotecint?
Míg az eredeti kamptotecin vegyületet ma ritkán használják közvetlenül a rossz vízoldhatóság és súlyos mellékhatások miatt, félszintetikus származékait és analógjait széles körben és sikeresen alkalmazzák a modern rákkemoterápiában.
Milyen mellékhatásai vannak a kamptotecinnek?
A kamptotecin és modern származékai (például irinotekán és topotekán) gyakran okoznak mellékhatásokat, például súlyos hasmenést, csontvelő-elnyomást, hányingert, hányást és hajhullást.
Ha jó{0}}minőséget keresKivonat por Camptothecingyártó, akivel hosszú távú, stabil partneri kapcsolatot létesíthet-, akkor a Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. lenne az Ön legjobb üzleti partnere. Ne habozzon kapcsolatba lépni velünk a címenhi@medibridgeapi.com.
Népszerű tags: kivonat por kamptotecin, Kína kivonat por kamptotecin gyártók, beszállítók, gyár
