Oxacillin por

Oxacillin poregy penicillin{0}}típusú antibiotikum, amelyet bakteriális fertőzések kezelésére használnak. A béta-laktám antibiotikumok osztályába tartozik, és kifejezetten penicillináz-rezisztens penicillin, ami azt jelenti, hogy képes leküzdeni a baktériumokat, amelyek olyan enzimet (penicillinázt) termelnek, amely normális esetben elpusztítja a szokásos penicillinek, például az amoxicillint. Ez a termék úgy fejti ki antibakteriális hatását, hogy kötődik a penicillin{5}}kötő fehérjékhez (PBP), amelyek a baktériumsejtfal szintézisében nélkülözhetetlen enzimek. A PBP-k gátlásával az oxacillin megzavarja a peptidoglikánláncok keresztkötését, ami sejtfal instabilitásához és bakteriális lízishez vezet. A természetes penicillinekkel ellentétben ez a termék ellenáll a bizonyos baktériumfajok, különösen a Staphylococcus aureus által termelt béta-laktamáz enzimek általi lebontásnak.

Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. a gyógyszeripari alapanyagok ellátására és a kutatási-felhasználási vegyületekre összpontosít. Stabil minőséggel, egyértelmű specifikációs kommunikációval, rugalmas csomagolási lehetőségekkel és a projekt különböző szakaszaihoz kapcsolódó dokumentumokkal- kapcsolatos támogatással támogatjuk ügyfeleinket.

Az oxacillin a D-alanil-D-alanin szerkezeti analógjaként működik, szelektíven kötődik az esszenciális penicillin-kötő fehérjék (PBP-k, főleg PBP1, PBP2 és PBP{8}}} aktív-helyi szerinmaradékaihoz. Ez a kovalens kötődés visszafordíthatatlanul gátolja a transzpeptidáz aktivitást, blokkolja a szomszédos peptidoglikán láncok peptid keresztkötését a sejtfal szintézise során. Az ebből eredő szerkezeti gyengülés ozmotikus duzzanathoz, membránszakadáshoz és az endogén autolitikus enzimek aktiválódásához vezet.

A szokásos penicillinekkel ellentétben az oxacillin egy terjedelmes 5-metil-3-fenil-1,2-oxazol-4-karbonil-oldalláncot tartalmaz, amely a 6-aminopenicillánsav (6-APA) magjához kapcsolódik. Ez a térbeli konfiguráció jelentős sztérikus akadályt hoz létre a -laktám gyűrű körül, fizikailag megakadályozva, hogy a sztafilokokkusz -laktamázok (penicillinázok) hozzáférjenek és hidrolizálják az amidkötést. Ennek eredményeként megőrzi erős baktericid hatását a penicillináz-termelő, penicillinrezisztens törzsekkel szemben.

Fenotípusos osztályozás: Szabványos referencia antibiotikumként szolgál az érzékenységi vizsgálatok során a meticillin{0}}érzékeny Staphylococcus aureus (MSSA) és a meticillin{1}}rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) megkülönböztetésére.

Ellenállási teljesítményértékelés: Kiindulási markerként használják a minimális gátló koncentráció (MIC) határértékeinek meghatározásához klinikai izolátumprofil-készítésben és epidemiológiai vizsgálatokban.

A mecA kifejezés célzása: A PBP2a-t (vagy PBP2'-t) expresszáló MRSA-törzseket vizsgáló kutatásban alkalmazzák.

Inhibitor szűrés: Kontrollszerként funkcionál a krisztallográfiai és biokémiai vizsgálatokban, amelyek célja alloszterikus modulátorok vagy olyan új vegyületek azonosítása, amelyek helyreállítják a PBP2a érzékenységét a -laktám antibiotikumokkal szemben.

Adjuváns értékelése: Gyakran használják természetes kivonatokkal, növényi polifenolokkal vagy nanorészecskékkel végzett sakktábla szinergiavizsgálatokban, hogy azonosítsák azokat a jelölteket, amelyek csökkentik az Oxacillin MIC-t a rezisztens törzsekkel szemben.

: A bakteriális multidrug rezisztencia (MDR) efflux pumpa aktivitását (pl. NorA) értékelő vizsgálatokban alkalmazzák a jelölt inhibitorok jelenlétében bekövetkező érzékenység változásának mérésével.

Plazmid szelekciós marker: Szelektív szerként funkcionál a -laktamáz rezisztencia géneket (bla) tartalmazó rekombináns plazmidok Gram- pozitív bakteriális expressziós rendszerekben való fenntartásában.

Sejtburok stressz indukció: A molekuláris genetikában használják a bakteriális sejtfal stressz{0}}válaszútvonalainak kiváltására a burok homeosztázisának tanulmányozására.